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Journal articles
Engineering a GABA endowed with pharmacological CNS activity when given by an extracerebral route
Joseph Vamecq
1, 2, *
Yves Feutelais
3, 4
Pierre Maurois
5
Mehrez Sghaier
3
Emma Dichi
Michèle German-Fattal
5
Christine Herrenknecht
Pierre Gressens
6
Roméo Cecchelli
7
Lucie Dehouck
7
James P. Stables
8
Nicole Pagès
9
Bernard Legendre
Pierre Bac
5
*
Corresponding author
Joseph Vamecq 1, 2
Correspondent author
Yves Feutelais 3, 4
Author
Pierre Maurois 5
Author
Mehrez Sghaier 3
Author
Emma Dichi
Author
Michèle German-Fattal 5
Author
Christine Herrenknecht
Author
Pierre Gressens 6
Author
Bernard Legendre
Author
Pierre Bac 5
Author
1
IMPRT - Institut de médecine predictive et de recherche thérapeutique (Faculte de Medecine 1, Place de Verdun 59045 LILLE CEDEX - France)
- Institut Pasteur de Lille (1 Rue du Professeur Calmette - Lille Cedex - 59019 - France)
- RIIP - Réseau International des Instituts Pasteur (25, rue du Dr Roux 75724 Paris Cedex 15 - France)
- UNICANCER/Lille - Centre Régional de Lutte contre le Cancer Oscar Lambret [Lille] (3, rue Frédéric Combemale, 59020 Lille - France)
- UNICANCER (101, rue de Tolbiac, 75654 Paris Cedex 13 - France)
- Université Lille Nord de France (COMUE) (365 bis, rue Jules Guesde BP 50458 - 59658 Villeneuve d’Ascq Cedex - France)
- INSERM - Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale : IFR114 (101, rue de Tolbiac, 75013 Paris - France)
- Université de Lille, Droit et Santé (42 rue Paul Duez 59000 Lille - France)
- CHRU Lille - Centre Hospitalier Régional Universitaire [Lille] (2, avenue Oscar Lambret - 59037 Lille Cedex - France)
2
Pharmacologie de la mort neuronale et de la plasticité cérébrale (1, place de verdun 59045 Lille cedex - France)
- IFR114 (France)
- Université de Lille, Droit et Santé : EA1046 (42 rue Paul Duez 59000 Lille - France)
3
RTFSP - Remodelage tissulaire et fonctionnel : signalisation et physiopathologie (bât. recherche 133 Avenue de la Résistance 92350 LE PLESSIS ROBINSON - France)
- UP11 - Université Paris-Sud - Paris 11 (Bâtiment 300 - 91405 Orsay cedex - France)
- CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique : UMR8078 (France)
4
Groupe matériaux et santé (Faculté de Pharmacie - Université Paris-Sud - 92296 Chatenay-Malabry - France)
- UP11 - Université Paris-Sud - Paris 11 : EA401 (Bâtiment 300 - 91405 Orsay cedex - France)
5
RTFSPP - Remodelage tissulaire et fonctionnel : signalisation et physio-pathologie (CNRS UMR 8162 - Bât. Recherche 133 Avenue de la Résistance 92350 LE PLESSIS ROBINSON - France)
- CNRS - Centre National de la Recherche Scientifique : UMR8162 (France)
- Centre chirurgical Marie Lannelongue (France)
- UP11 - Université Paris-Sud - Paris 11 (Bâtiment 300 - 91405 Orsay cedex - France)
6
UPD7 - Université Paris Diderot - Paris 7 (5 rue Thomas-Mann - 75205 Paris cedex 13 - France)
7
LBHE - Laboratoire de Physiopathologie de la Barrière Hémato-Encéphalique (Faculté des Sciences « Jean Perrin » Rue Jean Souvraz - SP 18 62307 Lens cedex - France)
- UA - Université d'Artois : EA2465 (9 rue du Temple - BP 10665 - 62030 Arras cedex - France)
8
NINDS - National Institute of Neurological Disorders and Stroke [Bethesda] (35 Convent Drive, Bethesda, MD 20892-3701 - United States)
- NIH - National Institutes of Health [Bethesda] (9000 Rockville Pike, Bethesda, Maryland 20892 - United States)
9
IUT Louis Pasteur [Université de Strasbourg, Schiltigheim] (1 Allée d'Athènes, 67300 Schiltigheim - France)
- UNISTRA - Université de Strasbourg (4 rue Blaise Pascal - CS 90032 - 67081 Strasbourg cedex - France)
Abstract : Gamma-aminobutyric acid (GABA) is a major inhibitory neurotransmitter physiologically active in the central nervous system (CNS), being synthesised and delivered by GABAergic neurons. It is, however, pharmacologically devoid of CNS activity when presented externally to brain because of limited blood-brain barrier diffusion and intensive breakdown by astrocyte GABA transaminase. We show herein that extracerebral administration may be, however, pharmacologically effective in controlling experimental convulsive attacks when GABA is submitted to sublimation under vacuum just before use. Though initially enigmatic because nuclear magnetic resonance (NMR) and infrared (IR) analyses identified the sublimation-derived compound to be the reference zwitterionic GABA, this observation was understood by showing that the reference and sublimated GABAs were monoclinic and tetragonal phases of GABA solid, respectively.
Document type :
Journal articles
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https://hal-univ-artois.archives-ouvertes.fr/hal-00545967
Contributor : Wilfried Déplanques <>
Submitted on : Monday, December 13, 2010 - 1:48:26 PM
Last modification on : Wednesday, September 16, 2020 - 5:21:22 PM
Contributor : Wilfried Déplanques <>
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Last modification on : Wednesday, September 16, 2020 - 5:21:22 PM
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Identifiers
- HAL Id : hal-00545967, version 1
- DOI : 10.1007/s00044-008-9124-1
Collections
UNIV-ARTOIS | RIIP_LILLE | FNCLCC | LAMBRET | RIIP | CNRS | SITE-ALSACE | UNIV-PARIS7 | USPC | LBHE | UNIV-PARIS
Citation
Joseph Vamecq, Yves Feutelais, Pierre Maurois, Mehrez Sghaier, Emma Dichi, et al.. Engineering a GABA endowed with pharmacological CNS activity when given by an extracerebral route. Medicinal Chemistry Research, Springer Verlag, 2009, 18 (4), pp.255-267. ⟨10.1007/s00044-008-9124-1⟩. ⟨hal-00545967⟩
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